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长效支气管扩张剂盐酸奥达特罗

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长效支气管扩张剂盐酸奥达特罗 沈继敏郝济敏时国朝上海 2 0 0 0 2 5 ) (上海交通大学医学院附属瑞金医院呼吸科 摘要

盐酸奥达特罗是一种新型选择性速效、长效 p: -肾上腺能受体激动剂,可迅速起效且维持 2 4 h的支气管扩

张作用,全身性副作用很少。由于只需每天用药 1次,故能提高患者的依从性,给以气道阻塞为特征的疾病治疗提供一 种新的治疗选择。本文介绍盐酸奥达特罗的药理作用、临床研究、不良反应和与其他药物联合治疗的研究情况。 关键词盐酸奥达特罗 长效 p: .肾上腺能受体激动剂支气管扩张剂中图分类号: R 9 7 4 文献标识码: A文章编号: 1 0 0 6 . 1 5 3 3 ( 2 0 1 3 ) 1 5 . 0 0 1 9 . 0 3

Ol o da t e r o l h y dr o c hl o r i de, a l o n g— a c t i n g br o n c h o di l a t o r S HE N J i mi n , HAO J i mi n, S HI Gu o c h a o

( De p a r t me n t o f R e s p i r a t o r y Me d i c i n e, R u i j i n Ho s p i t a l, S c h o o l o f Me d i c i n e, S h a n g h a i J i a o T o n g Un i v e r s i t y, S h a n g h a i 2 0 0 0 2 5, C h i n a ) AB S T R ACT Ol o d a t e r o l h y d r o c h l o r i d e i s a n o v e l, s e l e c t i v e, l o n g— a c t i n g ̄ 2 - a d r e n o c e p t o r a g o n i s t . I t h a s a r a p i d o n s e t o f a c t i o n a n d 2 4 - h o u r b r o n c h o d i l a t o r e ic f a c y wi t h mi n i ma l s y s t e mi c p h a r ma c o d y n a mi c e f f e c t s . S i n c e a l l o wi n g o n c e - d a i l y a d mi n i s t r a t i o n, o l o d a t e r o l h y d r o c h l o r i d e s h o ws a n i mp r o v e d e fe c t i

n p a t i e n t c o mp l i a n c e a n d p r o v i d e s a n e w c h o i c e f o r t h e t r e a t me n t o f o b s t r u c t i v e p u l mo n a r y d i s e a s e s . T h i s r e v i e w i n t r o d u c e s t h e p h a r ma c o l o g i c a l a c t i o n, c l i n i c a l s t u d i e s, a d v e r s e r e a c t i o n a n d t h e c o mb i n a t i o n t r e a m e t n t s wi h t o t h e r d r u g s o f o l o d a t e r o l h y d r o c h l o r i d e .

KE Y W ORD S o l o d a t e r o l h y d r o c h l o r i d e; l o n g - a c t i n g 1 3 2 - a d r e n o c e p t o r a g o n i s t; b r o n c h o d i l a t o r

长效 p 2 -肾上腺能受体激动剂 ( 1 o n g - a c t i n g p 2 . a d r e n o c e p t o r a g o n i s t s, L AB A)已广泛用于慢性气道疾病如支气管哮喘和慢性阻塞性肺病 ( c h r o n i c o b s t r u c t i v e

I n g e l h e i m公司开发,是一种新型选择性速效 L AB A,对

p 一肾上腺能受体 (简称 p .受体 )的选择性高,起效迅 速,半衰期长、超过 1 2 h,可维持 2 4 h的支气管扩张作用,

p u l mo n a r y d i s e a s e, C O P D)的治疗,目前最主要的此类药物为福莫特罗和沙美特罗,它们可单独或与吸人糖皮质激素 ( i n h a l e d c o r t i c o s t e r o i d, I C S )联合用药,是慢性气道疾病的最重要的对症治疗药物。福莫特罗和沙美特 罗的半衰期均在 1 2 h左右,故需每日吸入 2次。近年来,

故可每日 1次用药 J。 体外实验显示,盐酸奥达特罗具有接近全效的 p .

受体激动作用 (半最大效应浓度为 0 . 1 n M,与异丙肾上 腺素的亲和力内部活性达 8 8% o盐酸奥达特罗有对不

同的 p一肾上腺能受

体的效应也不同的特点,对:一受体 有完全的激动剂效应,而对 p .肾上腺能受体则为部分

人们还在开发茚达特罗 ( i n d a c a t e r o 1 )和盐酸奥达特罗 ( o l o d a t e r o l h y d r o c h l o r i d e )等超长效 1 3 2一肾上腺能受体激动剂。由于它们的半衰期更长、可每日 1次用药,故有 望提高患者的治疗依从性。

性的激动剂。福莫特罗和沙美特罗对所有的 8 .肾上腺能受体都分别表现出完全激动剂 (福莫特罗 )和部分激动 剂 (沙美特罗 )的效应。盐酸奥达特罗的这种特性可以

1药理作用 盐酸奥达特罗的化学名为 6一羟基 - 8一[ ( 1 ) - 1 -羟基- 2 -[[ 2一 ( 4 -甲氧基苯基 ) - 1, 1 -二甲基乙基]氨基]乙基

解释其有强效的支气管扩张作用、但心血管副作用却很少的现象[ 2]。盐酸奥达特罗具有高度的受体选择性,结合力测定结果显示其对 1 3 .受体的亲和力分别是对 p 一和 p .肾上腺能受体亲和力的 2 1 9和 1 6 2 2倍[ 3】。一项体外人类支气管刺激实验表明,盐酸奥达特罗可阻断不同支气管刺激物 (如组胺、乙酰甲胆碱 )的收缩作用,且该效应呈剂量相关性并与全效 p: .受体激动剂福莫特罗相似。体外实验显示,长期使用福莫特罗可导致 p 一受体

]一 2 H- 1, 4 -苯并嗯嗪一 3 ( 4 H)一酮单盐酸盐,由 B o e h r i n g e r 作者简介:沈继敏,主治医师。主要研究方向: 陧性气道炎症疾病。E - ma i l: j ms h e n 2 0 0 3@h o t ma i l . c o n r

上海医药

2 0 1 3年第3 4卷第1 5期

( 8月上 )

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