伊伐布雷定研究进展

If通道阻滞剂伊伐布雷定已经欧盟批准上市,用于治疗正常窦性心律、对β受体阻滞剂禁忌或不能耐受的慢性稳定型心绞痛患者,对心衰、急性冠脉综合征等的研究目前也取得了一定成果。

心血管康复医学杂志 2 1 00年 1 0月第 1 9卷第 5 ChnJC rivs e a iM 1 t期 i adoacR h bl 9c [ 3 Alr MA. h r a d l n—em fet f a t p i i ai t 2] pt S o t n o gt r efcs o p o r n p t n s c l e wih u mo a y h p re so a d s l c e o e tv is e d s t p l n r y e t n i n n e e t d c nn c i e ts u i— p l o a y a t ra y e t n i n u m n r r e i 1 h p re so

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p l n r y etn in[ . A JP y i u g el l h s umo ay h p re s o刀 m h s l n lMo P y— oL C i l 2 0, 2 0: 3— 4 . o, 0 1 8 9 9

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(稿日期：2 0— 0— 2 )收 09 9 4

伊伐布雷定研究进展 刘艳霞，王祖禄

摘要：r I通道阻滞剂伊伐布雷定已经欧盟批准上市，用于治疗正常窦性心律、对 8体阻滞剂禁忌或不能耐受的慢受 性稳定型心绞痛患者，对心衰、急性冠脉综合征等的研究目前也取得了一定成果。 关键词：伊伐布雷定；钠通道阻滞剂；治疗文章编号：1 0— 0 4 ( 0 0 55 20 0 8 0 7 2 1 )0— 6—4 Do:1 . 9 9 jis . 0 8 0 4 2 1 . 5 3 i 0 3 6/.sn 1 0~0 7 . 0 0 0 . 8

中图分类号：R 4 . 5 14

文献标识码：A

伊伐布雷定是首个高度特异性超极化激活通道 ( )阻 I f 滞剂，以剂量依赖性方式抑制 I流降低窦房结节律，由此 r电减慢心率，而对心内传导、心肌收缩力或心室复极化无影响_] 1。此药经欧盟批准已于 20 0 5年 l 1月上市，主要用于治疗伴有正常窦性心律、对 G体阻滞剂禁忌或不能耐受的受 慢性稳定型心绞痛的对症治疗。另外，此药对心衰、急性冠 脉综合征等的研究已取得了一定的成果，本文主要对伊伐布雷定的研究进展做一综述。

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r o eE首次对伊伐布雷定的抗心绞痛和抗缺血作用 等

进行了随机、双盲、多中心、安慰剂对照研究。该研究纳人

了 3 0稳定型心绞痛患者，随机接受安慰剂或者伊伐布雷 6例 定 2 5、 1 .、5 0mg3个剂量，2次/,两周。通过标准的症 d

状限制性踏车运动耐量实验来评价有效性。在作用峰值时， 伊伐布雷定相对于安慰剂，可剂量依赖性降低患者静息和运

动心率。运动心率的降低伊伐布雷定剂量依赖性抗缺血出现 S T段压低的时问延长和抗心绞痛出现限制运动的心绞痛的

时间延迟作用显著相关。同时 .伊伐布雷定的 E常应用能显 l 1伊伐布雷定作用机制及特点

著降低心绞痛的发生频率。 2 2与口受体阻滞剂的比较 . I T AT VE。研究人选了 9 9例稳定型心绞痛患者， NI I I c] 3 随机接受伊伐布雷定 5,2次/,4周，然后改为 7 5 mg d .mg 或 1 mg 0,2次/,1周或者阿替洛尔 5 mg d 2 0,1次/,4, d周 然后改为 1 0, 1 d 2。患者分别于随机分组后第 0 mg次/,1周

I流是心脏动作电位 4期内向电流，内流离子主要是 电 N,也有 K a参与，是窦房结的主要起搏电流，它决定舒张期去极化曲线趋向于阈电位的斜率，因此，它控制着连续 动作电位的间隔 _。抑制剂选择性作用于窦房结自律性 P细 3]胞的活性，不仅抑制其自律性，还能降低交感神经兴奋后的心率，增加舒张期充盈，保持各种运动程度时冠状大动脉及小动脉的血管舒张，保证在运动时心内膜有足够的血流灌

4末，第 1周末接受平板运动试验。第 4周时伊伐布雷定周 6组总运动时间增加 (6 .士 1 40,阿替洛尔组增加 ( 4 2 0 . )S 6.±14 4)s 0 0 1.;第 1周末伊伐布雷定组总运动时间分别 6 增加 (8 .±1 9 0 6 8 2 . )S( . mg 7 5,2次/ )和 ( 1 7 l 8 8 d 9 .土 1. )S( 0,2次/,阿替洛尔组增加 (7 .土 1 3 4)S 1 mg a) 8 8 1.。

注，此外还降低心肌耗氧量，提高心肌动能，在

急性局部缺 血时保护心肌，在慢性局部缺血时有良好的抗心肌变形能 力。

研究表明：伊伐布雷定在提高运动耐量和减少心绞痛发作方

2伊伐布雷定治疗稳定型心绞痛临床研究

2 1与安慰剂的比较 .

作者单位：沈阳军区总医院，辽宁沈阳 10 1 10 6

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