夫西地酸干混悬剂在健康人体的相对生物利用度研究

生物利用度

ＣｅｎｔｒａｌＳｏｕｔｈＰｈａｒｍａｃｙ．Ｄｅｃｅｍｂｅｒ２００６，Ｖ０１．４Ｎｏ．６中南药学２００６年１２月第４卷第６期

夫西地酸干混悬剂在健康人体的相对生物利用度研究

谭志荣，欧阳冬生，韩仰，彭亮，陈尧，韩春婷，曾玲，郭栋，郑姣，周淦，王连生，李智，刘昭

前，胡东莉，刘英姿，王丹，周宏灏＋（中南大学临床药理研究所，长沙４１００７８）

摘要：目的研究由香港澳美制药有限公司生产的夫西地酸干混悬剂的相对生物利用度。方法采用双周期随机交叉试验设计。分别给予２０名男性健康受试者试验制剂或参比制剂夫西地酸干混悬剂７５０ｍｇ，采用ＨＰＬＣ法测定给

药后不同时间的血药浓度。结果参比制剂与试验制剂的主要药物动力学参数Ｃｒ一、￡。一、ＡＵＣ—ａ８和ＡＵ（沁ｏ。（均

数±标准差）分别为：（３０．９１±５．２４）、（３０．２５±５．８２）旭 ｍＬ－１；

（２．００±０．７４）、（１．８８±０．６０）ｈ；（４４３．０±

１３６．３）、（４３５．６±１０５．２）倨 ｈ ｍＬ－１；（４６０．４±１３９．６）、（４５０．９±１０８．２）烬 ｈ ｍＬ－１。试验制剂对参比制剂的相

对生物利用度Ｆ（以蕊＋４８作为评价依据）为１００％±１３％（７１％～１２５％）。结论

关键词：夫西地酸；相对生物利用度；高效液相色谱法中图分类号：Ｒ９１７，Ｒ９７８．１

文献标识码：Ａ

经统计学分析，香港澳美制药

有限公司生产的夫西地酸干混悬剂与丹麦利奥制药有限公司生产的夫西地酸干混悬剂参比制剂具有生物等效性。

文章编号：１６７２－－２９８１（２００６）０６一０４２４—０３

Ｒｅｌａｔｉｖｅｂｉｏｅｑｕｉｖａｌｅｎｃｅｏｆｆｕｓｉｄｉｃａｃｉｄｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｉｎｈｅａｌｔｈｙｖｏｌｕｎｔｅｅｒｓ

Ｔａｎ

Ｚｈｉ－ｒｏｎｇ，Ｏｕ－ｙａｎｇＤｏｎｇ－ｓｈｅｎｇ，ＨａｎＹａｎｇ，ＰｅｎｇＬｉａｎｇ，ＣｈｅｎＹａｏ，ＨａｎＣｈｕｎ－ｔｉｎｇ，ＺｅｎｇＬｉｎｇ，ＧｕｏＤｏｎｇ，

Ｚｈａｏ－ｑｉａｎ，ＨｕＤｏｎｇ－ｌｉ，ＬｉｕＹｉｎｇ－ｚｉ，ＷａｎｇＤａｎ，Ｚｈｏｕ

ＺｈｅｎｇＪｉａｏ，ＺｈｏｕＧａｎ，ＷａｎｇＬｉａｎ－ｓｈｅｎｇ，ＬｉＺｈｉ，Ｌｉｕ

Ｈｏｎｇ－ｈａｏ”（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＣｌｉｎｉｃａｌＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，ＸｉａｎｇｙａＳｃｈｏｏｌｏｆ

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ＳｏｕｔｈＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｈａｎｇ—

４１００７８）

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１３６．３）ａｎｄ（４３５．６±１０５．２）弘ｇ ｈ ｍＬ一１；ＡＵＣ：ｏ—矗ｗａｓ（４６０．４１１３９．６）ａｎｄ（４５０．９１１０８．２）＿ｕｇ ｈ ｍＬ一１ｆｏｒ

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ＷＯＲＤＳ：ｆｕｓｉｄｉｃａｃｉｄ；ｒｅｌａｔｉｖｅｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙ；ＨＰＬＣ

夫西地酸是国外广泛应用的一种窄谱、高效抗革兰阳性

菌抗生素［１３。由丹麦利奥制药公司于１９６２年首次从脂球真菌（Ｆｕｓｉｄｉｕｍｃｏｃｃｉｎｅｕｍｆｕｎｇｕｓ）中提取出来。其化学结构独特，与头孢菌素、烟曲孢酸类似。抗菌机理是通过抑制核糖体的易位来干扰延长因子Ｇ，从而阻碍细菌蛋白质的合成。对葡萄球菌高度敏感，还对其他革兰阳性菌和少数革兰

物利用度，为该药是否与剂量相同的参比制剂具有生物等效性及该药的临床合理用药提供依据。１材料与方法１．１药品及试剂

参比制剂：丹麦利奥制药有限公司生产的夫西地酸干混悬剂（规格：２５０ｍｇ；批号：Ａ１６９７Ｂ）；试验制剂：香港澳

阴性菌敏感，国外广泛应用于治疗单纯性和混合性葡萄球菌

感染，疗效显著，耐药率极低，不良反应少。本试验的目的是比较由香港澳美制药有限公司生产的夫西地酸干混悬剂与丹麦利奥制药有限公司生产的夫西地酸干混悬剂参比制剂在健康志愿者体内药物动力学行为差异，并研究两者的相对生

美制药有限公司生产的夫西地酸干混悬剂（规格：２５０

ｒａｇ；

批号：０４０５０３）；夫西地酸对照品由香港澳美公司提供，色谱纯甲醇、乙腈购自北京迪马公司；其他试剂均为分析纯。

１．２仪器

ＡｇｉｌｅｎｔＬＣ

１１００型高效液相色谱仪（美国Ａｇｉｌｅｎｔ公司），

作者简介：谭志荣，男，硕士，主要从事临床药理学研究Ｔｅｌ：（０７３１）４８０５３８０Ｅ－ｍａｉｌ：ｔａｒＬｚｒ＠１６３．ｃｏｒｎ＊通讯作者：周宏

灏，男，中国工程院院士，博士生导师，主要从事临床药理学研究Ｔｅｌ（Ｆａｘ）：（０７３１）４８０５３７９

１６３．ｅｏｍ

Ｅ－ｍａｉｌ：ＨＨｚｈｏｕ２００３＠

万方数据　

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