河北医药20年 l月第 3鲞—蔓l期 Hbi e c u a,o—0,o3,o1 08 1 0 l e daJ r l v 08Vl0N .1 e M i lo n N 2—
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药物研究与分析
第 3代头孢菌素一头孢泊肟酯的疗效及应用 郭惠娟杜淑朋宋维锋刘珊 vt l菌属、 ol ea消化链球菌属和梭杆菌属)的抗菌活性类似于头孢克洛、头孢呋辛和阿莫西林。 12体内抗菌试验 . CD P X对 G P菌性败血病小鼠的保护作用 远强于头抱克肪。其中,于化脓性链球菌, P X活性 ( D 0对 CD E 5<05m/ ) . gL略低于或等于头孢克肟、头孢克洛和阿莫西林。对
头孢泊肟酯是第 3代口服广谱头孢菌素口服后在肠壁水
解成头孢泊肟经肠道吸收。头孢泊肟有广谱而强大的抗菌作 用,半衰期长,广泛应用于呼吸道、泌尿道、产科感染性疾病妇和化脓性中耳炎等的治疗。本文主要从其药效学及临床应用等方面进行了综述。 头孢泊肟酯(e ooiePoelC D -R系第 3口服头 cf dx r t,P X P ) p m xi代孢菌素,90年在日本首次上市, 19其结构特征是头孢骨架 7位连有甲氧亚氨噻唑基,位连有甲氧甲基,羧酸上有 Poel 3 4位 rxt i基。C D -R为头孢泊肟 (e ooie C D )前体药物, PXP cf dx, P X的 p m本身无抗菌活性,口服后经肠道吸收,在肠壁被非特异性的酯酶水解成 C D P X而发挥抗菌活性。C D P X通过与特异性青霉素结合蛋白 1,B 2和 3 A1,的作用,引起异常的细菌细胞壁合成和细胞溶解。C D P X有广谱而强大的抗菌作用,多数革兰阳性菌、对
肺炎球菌的作用强于或相当于头孢克洛和阿莫西林对金葡菌败血病小鼠的保护作用不如头孢克洛和阿莫西林, G对 N菌性
败血病小鼠的保护作用 C D P X与头孢克肟抗菌活性相仿,明显 强于头孢克洛和阿莫西林。 2临床应用
2 1呼吸道感染 .
对于由由化脓链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎
链球菌、球菌( F和 G、链 C、 )卡他莫拉菌或金葡菌引起的上呼吸
道感染,头孢泊肟酯的临床有效率和细菌清除率等同或优于青霉素 v、阿莫西林或头孢克洛。在临床研究中总有效率为 8% 4 ~
阴性菌均有抑制及杀死作用,
对多种 p内酰胺酶具有高度稳并 定性。广泛应用于呼吸道、泌尿道、产科感染性疾病和化脓妇
9 .%。对于下呼吸道感染, 75临床总有效率为 8%一10 1 0%,
性中耳炎等的治疗…。 I药效学
有效性与阿莫西林、阿莫西林/克拉维酸、头孢克洛和头孢呋辛 相同。
11体外抗菌试验 .
在革兰阳性菌中, P X对链球菌特别有 CD
22皮肤和软组织感染 .
在日本和美国的临床对照试验中头
效,抗化脓性链球菌、肺炎链球菌、乳链球菌、无青霉素敏感肺 炎球菌以及多种溶血性链球菌的 M C9 ̄02 L与阿莫西 I< .5Ⅱ, 0
孢泊肟酯治疗皮肤和软组织感染的有效性与头孢克洛或环丙沙星相同,在非对照试验中,口服头孢泊肟酯治疗 11 7例轻至重度皮肤和软组织感染,治愈率为 9%。 E本的浅表化脓性皮 8 t肤和软组织感染病人口服低剂量本品(0 20m,日 2次, 10— 0 g每 7~1 )临床总有效率为 8%。我国 2 4d, 4 2例皮肤和软组织感染
林、阿莫西林/克拉维酸、头孢地尼和头孢呋辛抗菌活性相仿, 强于头孢克肟、头孢氨苄和头孢克洛等药。大多数金黄色葡萄
球菌的青霉素和甲氧西林敏感菌株及青霉素耐药菌株对 C D PX 中度敏感 M C 0为 2 5 4mC。C D Ig .或 gL P X的抗金葡菌活性弱于头孢地尼、头孢丙烯,高于头孢克洛、头孢拉定、头孢他美、头孢
病人口服上述剂量本品的临床有效率为 8 .%,日本报道的 64与 相似臼。] 23生殖泌尿系感染 .美国用头孢泊肟酯 (0 g20m 10m、0 g和 30m,日2次 ) 0 g每治疗非特异性、非并发性和并发性尿道感染,
克肟,接近头孢呋辛。大多数表皮葡萄球菌甲氧西林敏感菌株 对 CD P X敏感 ( Ig M C0为 1 4m L。C D— g ) P X对流感嗜血杆菌作用较强, J内酰胺酶阴性、对 3阳性流感嗜血杆菌的 MI9仿, C0相
临床治愈率≥8%;国用头孢泊肟酯 (0 g每日 2次) 5我 20m,治 疗 5例生殖泌尿系感染, 2治愈 5 0例,治愈率为 9 .%, 6 2有效性与头孢克洛和阿莫西林相同。 J
约为≤0 0—0 2 gL对氨苄西林 (m iln耐药的菌株仍 .3 . m/, 5 a p ii) cl 有
效。卡他莫拉菌对 C D P X高度敏感, 0内酰胺酶阴性、其阳性菌的 MI9 C 0分别为≤0 5m/≤10m/。C D . gL和 . gL P X对流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌的作用与头孢克肟 (ex e相仿,于头 cf i ) im强孢克洛(e c r、孢氨苄 (e lx )头孢呋辛 (e r ie和 cf l )头 ao cfei、 a n cf o m ) ux阿莫西林 (m x ii) P X对淋球菌高度敏感, a oiln。C D cl作用与头孢
综上所述,头孢泊肟酯是第 3代口服广谱头孢菌素,有具 较强的抗革兰阴性菌和阳性菌的作用,织分布广泛, 8内组对
酰胺酶稳定,耐受性良好,具有治疗剂量小,给药次数少的优 点。对于治疗呼吸道感染、肤及软组织感染、尿生殖系统皮泌
克洛相仿,于头孢呋辛。大部分肠杆菌科菌对 C D强 P X敏感, M CO gL作用强于头孢呋辛、氨苄和头孢克洛, Ig 2m/,头孢但不 及头孢克肟。C D P X对 G P和 G N厌氧呼吸道病原菌 (包括 pe r一
感染安全有效因此在多种感染的治疗中具有广阔的应用前景。 参考文献 1邵长周,瞿介明,礼贤 . 3代口服头孢菌素一头孢泊肟酯 .何第中国新药与临床杂志,04 2,4—5 . 20,37670 2张明发 .头孢泊肟酯的抗菌活性概述 .海医药,05 2:7.7 .上 20,6 1113 3张明发 .头孢泊肟酯的临床药理学 .上海医药,0 52:0.1 . 20,62620 4向建光,宋娜辉 .头孢泊肟酯治疗急性无合并症淋病 5例疗效观察 . 2 中国麻风皮肤病,06,235 20 2:4 . (稿日期:08—0收 20 3—1) 4
作者单位: 50 1石家庄市, 00 5石家庄制药集团中诺药业有限公司 产品开发部 (郭惠娟、杜淑朋、珊 )刘;华北制药集团爱诺有限公司 (宋 维锋)
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