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钙通道阻滞剂的研究进展

钙通道阻滞剂的研究进展

钙通道阻滞剂(calcium channel blockers, CCB) 又称Ca2+拮抗剂,是药理学、化学结构、生理作用和临床应用呈多样性的一组药物, 是心血管病药物治疗学发展中继 β受体阻滞剂后的又一个具有重要地位的药物。CCB不仅是治疗心血管病重要而常用的药物之一, 目前其治疗范围又扩增至其他领域。

1.CCB的分类

1992年国际药理联合会又将钙通道阻滞剂分为三类: I类是选择性作用于 L型钙通道的药物,其又细分为三个亚类:Ia类二氢吡啶类,Ib类地尔硫草类,Ic类苯烷胺类; II类是作用于T、N、P型钙通道的药物; III类是非选择性通道调节剂。在选择性的L型钙通道中,多数药物的结合部位在分子结构的Al亚单位,根据Al亚单位上不同结合位点,CCB在结构上主要分为4类: ①二氢吡啶类: 硝苯地平、非洛地平、尼索地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、尼卡地平、尼伐地平、拉西地平、依拉地平、马卡地平、贝尼地平等; ②硫氮酮( 1,5-苯噻嗪衍生物) 类: 硫氮酮、克伦地平、二氯呋利等; ③苯烷(维拉帕米)类: 维拉帕米、加洛帕米、噻帕米、戈洛帕米等; ④氟桂利嗪类: 氟桂利嗪等[1-2]。

2.钙通道阻滞剂的药理作用

1)降低心脏负荷和心肌代谢 CCB阻滞Ca2+经通道内流,使心肌胞浆内游离的Ca2+浓度降低,心肌收缩力相应减弱,心脏做功减少,心肌耗氧相应降低;此外由于扩张血管和降低血压也使回心血流减少,后

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