自微乳药物传递系统的固化方法

产业与科技论坛2012年第11卷第8期

自微乳药物传递系统的固化方法

□周立明

马苗锐

【摘

S－SEDDS是用粉末或者是纳米粒先吸附液态的自微乳，要】然后再将吸附粉末或纳米粒制备其他固体制剂，比如自乳

化片、自乳化微丸等。这样S－SEDDS既保留了SMEDDE增大溶解度、提高生物利用度的优点又避免了SMEDDE剂型本身存在的一些缺陷，提高了患者的顺应性。本文对SMEDDS目前国内外研究较多的固化技术进行了总结。

【关键词】自微乳药物；化合物；疏水性药物

【作者简介】周立明，马苗锐；华北制药集团新药研究开发有限责任公司，河北省工业微生物代谢工程技术研究中心

1943年，Hoar提出了微乳（microemulsion）的概念，1970年以来，微乳作为药物载体的研究日益受到人们的关注，随着对微乳的微观结构、形成理论和结构性质等研究的不断深——自微乳药物传递系统（self－mi-入，出现了新型给药系统—croemulsifyingdrugdeliverysystem，SMEDDS）。自微乳可以在生理条件下接触水相自发形成微乳。环孢素（ciclosporin）微乳浓缩液软胶囊研制的成功，更加使SMEDDS成为研究的热点。在应用方面，自微乳并不仅仅局限于口服给药，在胃透皮给药、肺部给药、黏膜给药、环境响应型给肠道外给药、

药系统方面也有所应用。

据统计在药物开发过程中，新合成的药用化合物中约有40%的水溶性差，生物利用度低，口服吸收个体差异大，从而使疏水性强的新药在应用过程中受到很大限制，因此制备合适的剂型增加疏水性药物的溶解度，提高其生物利用度，对于疏水性药物在临床上的应用具有重要意义。SMEDDS能够提高生物利用度，并且SMEDDS提高难溶性药物的溶解度，

分组设备应用场景可以逐步扩大到普遍服务。对小企业来讲，以合适的价格享受专线/专网服务，享受高带宽和高可靠性。对一般个人用户，更多的可能是分组技术和接入技术的xDSL等提供家庭多业务接入，结合，由PON，然后传到分组网络上。

三、分组传送技术的发展前景

经过多年的发展，以PTN与IPRAN为代表的分组传送PTN是传统MPLS的传输升级技术日趋融合。从标准上看，

PTN与IPRAN具备相同版本，是MPLS的子集；从功能上看，IPRAN同时具备3层业务功能；从设备实的2层业务功能，

PTN与IPRAN具备基本相同的体系架构，现上看，但各有特PTN结构简化，点。IPRAN基于路由器模式，功能更强，成本更低。因此，在分组传送设备引入时，应从不同网络层面、不同应用场景角度对所需功能和性能进行规范，不再从设备形态上区分PTN与IPRAN。

PTN网络作为二层网络，TDM、ATM等主要提供以太网、PTN与现有MSTP提一层、二层业务的传送。在网络应用时，

中所用的辅料基本已商品化，目前研究广泛。但由于自微乳在常温下为液态，在生产、储存以及应用过程中存在生产成本较高、稳定性较差、载药量较低、不便于储存运输等缺陷。而且处方中较大量乳化剂的存在，长期服药可能会造成胃部不适的不良反应。为了弥补SMEDDS的缺陷，有专家提出固体自乳化给药系统（S－SEDDS）的概念。

一、自微乳直接胶囊化

将制备好的自微乳直接灌装于胶囊中是自微乳最常用其胶囊化首先的固化方法。对于常温下为半固体的自微乳，

要将温度上升到熔点以上，待半固体的自微乳完全融化混匀后再趁热灌装；对于常温下为液态的自微乳则可直接灌装。鉴于软胶囊具有可塑性强、弹性大、内容物不易泄漏、生产设备已成熟等优点，制备的自微乳一般灌装于软胶囊内。随着制剂技术的发展，新的制剂设备层出不穷，目前已经有液体药物硬胶囊灌封机上市，解决了液态药物装硬胶囊容易泄漏使得自微乳直接硬胶囊化成为可能。的问题，

在没有开启独立供类似的业务类型。PTN网络为静态网络，

的控制平面时，所有网络配置均由网管系统下发，因此，其规划可采用与现有MSTP网络类似的方法进行拓扑设计、路由设计、保护设计和容量设计。但在进行容量设计时，要考虑业务CIR/PIR和网络收敛比的设置。

IPRAN网络作为三层网络，可提供一层、二层和三层业务的传送与承载。承载移动网业务时，在采用MPLS技术后，可以有效的对流量进行规划，在考虑到链路的备份以及业务的突发特性，仍需要网络保持一定的轻载，实际网络负载应在30%。

经过充分研究测试，对分组传送设备的发展前景主要有如下结论：（1）PTN与IPRAN在设备形态上日趋融合，已无IPRAN在功能上均可满足目前及未本质的区别。（2）PTN、

来的应用需求，已具备规模应用条件。（3）不同技术在应用于多业务承载时的能力存在差异，应根据各自的需求建立不同的承载架构。（4）多厂家环境下不同技术间互联互通能力有待进一步加强。

.6Industrial&ScienceTribune2012.（11）.8

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