布洛芬缓释片的人体生物等效性研究

目的：研究布洛芬缓释片在健康人体内的药动学及其相对生物利用度,以评价其与布洛芬缓释胶囊的生物等效性。方法：18名男性志愿者,随机分为2组,分别口服布洛芬缓释片(受试制剂)与布洛芬缓释胶囊(参比制剂)后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97药动学程序拟合,计算药动学参数。结果：受试制剂与参比制剂Cmax分别为(25.43±0.78)、(26.87±0.66)μg·mL^-1。

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布洛芬缓释片的人体生物等效性研究 商闯，更亮(北大学学院，杨河药保定市 01 2 70 ) 0 中图分类号 R9 9 1 6. 文献标识码 A 文章编号 10— 4 8 2 0 ) 0 5 3 0 0 1 0 0 (0 8 2—15— 2摘要目的：究布洛芬缓释片在健康人体内的药动学及其相对生物利用度，研以评价其与布洛芬缓释胶囊的生物等效性。方法： 1 8名男性志愿者，机分为 2组，别口服布洛芬缓释片 (随分受试制剂 )与布洛芬缓释胶囊 (比制剂 ),用高效液相色谱法测定参后采血药浓度， 3 9用 p 7药动学程序拟合，算药动学参数。果：试制剂与参比制剂 C…分别为 (5 4计结受 2 .3±0 7 ) ( 68±0 6 )g .8、2 .7 .6￣ mL,…分别为 ( . 7 .2、 3 8±0 7 ) AUC0分别为 ( 8 .0 t 3 6±0 5 ) ( .3 . 5 h, 1 1 2±5 1 ) ( 8 . 8 . 9 H h , .2、 1 7 5±5 2 ) g mL AUC 分别。

为 ( 8、4±5 3 ) (9 .9 .7 g 14 3 .5、 1 1 1±4 8 ) h mL, R分别为 ( .1 .3、 6 8±0 4 );试制荆的相对生物利用度为 M T 6 5±0 7 ) ( .0 .8 h受

13 7 0 .%。结论：参比制剂比，洛芬缓释片有较好的缓释效果。与布

关键词

布洛芬；缓释片；药动学；生物利用度

Bi a aiabiiy o b 0 V l lt f l upr e us a ne e e s bl t n H u a dy of n S t i d R l a e Ta e s i m n Bo

S HANG h a g Y C u n, ANG n—a g S h o o h r c, b i ies y B o ig 0 10,C ia Ge gl n ( c o l f ama y He e Unv ri, a dn 7 0 2 hn ) i P t ABS TRACT OB EC F VE:To s u h a ma o i e i s a d b o v i b l v o b p o e s a n d Re e s b e s i J I t dy t e ph r c k n t n i a al i t f I u r f n Su t i e l a e Ta l t n c a i

h a t y v l n e r .M ETHODS:A

o a f 8 ma e h a t y v l n e r r a d ml i i e n o t r u s.Th y we e e lh o u t e s t t lo 1 l e lh o u t e s we e r n o y d v d d i t wo g o p e r

a sg e t rc ie b p o e Su ti e Ree s bes ( ra p e a a in) a d b p o e S san d si n d o e ev I u r fn san d la e Ta lt til rp r to n I u r fn u tie Ree s Ca s ls la e p ue (e ee c r p r t n)r s e tv l rf rn e p e aa i o ep ci ey.Th o c n r t n fiu r fn i ls r ee mie y RP—HPL .Th an e c n e ta i so b p o e n p a ma wee d tr n d b o C em i p am a o i ei a a tr r b an d u ig 3 9 r g a . RESULTS:Th h r c k n tcp rme e swe eo ti e sn p 7p o rm e C o h wo p e aa in r 2 4 ft et rp r t swe e( 5.3± o

0 7 )t mL a d (6 8±0 6 ) g‘, rs et ey… wee ( .7 - .2 n ( .3 .5 h; UC02wee .8 t g n 2 .7 .6 mI ep ci l;t v r 3 6 - 5 )ha d 3 8±0 7 ) A _0 2 -4 r (8 .0 .2t mL a d 1 7 5±5 2 )t h ; 1 1 2±5 1 )g h n (8 .8 .9 p L g mI AUC0 wee 14 3±5 3 ) (9 .9 .7￣ h ~ r (8 .4 .5、1 1 1±4 8 )g mL。; M RT r 6. 1 we e( 5±0. 3 h a d ( 8 7 ) n 6.0±0.8)h, ep ciey. er ltv ia albl yo h u t ie 4 r s e t l Th ea iebo v i it ft es san d—rla et beswa v a i ee s a lt s 1 3.% .CONCLUSI 0 7 ON:Th b p o e u t i e ee s a lt a e r ma k b e s sa n d r la e e fc c e i u r f n s s a n d r la e t b e sh v e r

a l u t i e e e s fi a y. KEY 0RDS W I u r f n;S s a n d r l a e t b e s b poe u t i e e e s a l t;Ph r a o i e i s a m c k n tc;Bia a l b l y o v i i t a i

布洛芬 (b poe )为苯丙酸类非甾体类抗炎药，床应 Iu rfn临用广泛，布洛芬的消除半衰期较短，需要频繁给药。了减但常为少给药次数，降低血药浓度波动，提高患者用药依从性，笔者研制了布洛芬缓释片。另采用单剂量交叉口服给药设计方案，研究了受试制剂 (释片 )参比制剂 (释胶囊 )在健康志愿者缓和缓

疗器械厂 ) 8—2型离心沉淀机 (;0上海手术器械厂 )。 1 2试药 .

受试制剂：布洛芬缓释片 (河北大学药剂研究室自制，规格：片 30mg;比制剂：洛芬缓释胶囊 (必得，津中每 0 )参布芬天美史克制药有限公司，规格：每粒 3 0mg; 0 )布洛芬标准品 ( 山东新华制药厂，含量： 9 3%, 9 .9批号： 6 17; 0 1 8 )乙腈为色谱纯， 其余试剂均为分析纯。

体内的药动学行为，为新药报批及其临床应用提供试验依据。

1材料 1 1仪器 .

2方法与结果 2 1研究对象 .

P U一9 0高效液相色谱仪，配 J souV一9 5型紫外可 8 ac 7 见检测器 (日本 Jso公司 ) YKH一 1型涡旋混合器 (西医 ac; I江

1 8名志愿者均为男性，年龄 (1±0 9, 2 .)a体重 ( 2± 6 临床研究表明，健康中国志愿者单剂空腹 V服 2 J 0mg未出现明显的不良反应，此剂量下，本研究健康志愿者空腹口服 2在种 E S片的吸收程度相当，相对生物利用度为 (6 7 PT 9 .0± 1 .7%。经统计学分析证明， 44)国产与进口片剂为生物等效制 剂。

采用厂家提供质量标准中 HP C适应性的色谱条件乙 L腈一磷酸盐缓冲液 ( .5mo K zO用 H 0调 p 0 0 l I H., P H至 3. ) 3 7, 5= 0: 0经研究验证，形好， P T与血浆内源性 峰 E S

物质分离好， 1 n内即能完成一个样品的分析。且 0mi本法测定 E S的最低定

量浓度为 10 25n ml,满足测定人血 PT .6 g 能

浆中E S P T浓度的要求。 国外文献报道，空腹给予 E S后…为 2 ,=人 PT t ~3h t

参考文献 [】曾经泽 . 1生物药物分析[ . 2 . M】第版北京：北京医科大 学中国协和医科大学联合出版社，9 8 2 4 19:1 . [】 K ni 2 e j T. Epn t e isi:An u d t fi h r clg, n p aao t p amaoo y s me a o im, ci ia e fc c a d o e a i t i t e tb l s l c l fi a y n t lr b l y n h n i

8 3h I -1~。本研究中健康志愿者空腹口服 E S G或 E S J PT P T 2 0mg后，血浆中 2种片剂 E S的平均浓度与变化趋势相 PT似，属一房室药动学模型，于 20 右达到血药浓度峰值， .0h左 t分别为 (0 9±4 0 ) (2 6±4 6 ), 1 .0 .6和 1 .4 .6 h在体内滞留时间较长。 国内、 E S外 P T片的规格均为每片 1, I期和Ⅱ期 0mg经 -

te t n f l ri dsae[】Dr g rame t l gc i ssJ . u sfT d y,0 ( oa e e o o a 2 0/, 3 ( 1:3 . 6 1 ) 7 5

[】由品英主编 . 3常用进口药物手册 () M】 3[ .天津：科技翻译出版公司，9 5 4 1 19: 7 . (收稿日期：0 8 0— 7修回日期：0 8 0 0 20— 3 2 20…4 2)

k讲师，硕士研究生。研究方向：药物分析。电话： 32—5 7 1 7 01 9 10。

E—n a l s n hu n O 3 y h o c m . D 1 i: ha gc a g2 O ( a o o C

中国药房 2 0年第 1卷第 2期 08 9 O

Chn a ma y 0 8Vo .9 ia Ph r c 2 0 I 1 No.0 1 5 2 53

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